Giới thiệu

Ceftobiprole medocaril, được FDA phê duyệt năm 2024, là cephalosporin thế hệ tiên tiến dùng đường tiêm, có hoạt tính trên vi khuẩn gram dương và gram âm, bao gồm MRSA. Phổ hoạt tính in vitro tương tự Ceftaroline.
Là tiền thuốc, ceftobiprole medocaril nhanh chóng được chuyển thành ceftobiprole, có lẽ bởi esterase huyết tương. 667 mg ceftobiprole medocaril tương đương 500 mg ceftobiprole.
Chỉ định được phê duyệt:
- Người lớn bị nhiễm khuẩn huyết do S. aureus, bao gồm viêm nội tâm mạc bên phải, do MSSA và MRSA.
- Người lớn bị nhiễm khuẩn da và cấu trúc da cấp do vi khuẩn (ABSSSI) do MSSA, MRSA, S. pyogenes và K. pneumoniae.
- Người lớn và trẻ em bị CAP do MSSA, S. pneumoniae, H. influenzae, H. parainfluenzae, E. coli và K. pneumoniae.
Được phê duyệt tại EU, Thụy Sĩ và Canada cho viêm phổi mắc phải cộng đồng (CAP) và viêm phổi bệnh viện (HAP), nhưng không cho VAP.
Là kháng sinh thay thế cho drug resistant genotypes.
Dễ bị thủy phân bởi ESBLs và cephalosporinase AmpC.
Không kém hơn daptomycin dựa trên thành công điều trị tổng thể ở bệnh nhân nhiễm khuẩn huyết S. aureus phức tạp.
Tương thích với D5W hoặc NS. Không dùng đồng thời với dung dịch chứa calcium.

Liều cho người lớn

Cách dùng	Liều dùng	Phác đồ liều khác	Thông tin bổ sung
Nhiễm khuẩn huyết do S. aureus	667 mg IV (truyền trong 2 giờ) q6h ngày 1-8, sau đó q8h
CAP, nhiễm trùng da	667 mg IV (truyền trong 2 giờ) q8h		Thời gian điều trị gợi ý: 5-14 ngày

Liều cho trẻ em

Dose (Age >28 Days)	CAP, eGFR ≥50 mL/min/1.73 m² Age 3 mon to <12 yrs: 20 mg/kg (max 667 mg) q8h x7-14 days Age 12 yrs to <18 yrs: 13.3 mg/kg (max 667 mg) q8h x7-14 days CAP, eGFR <50 mL/min/1.73 m² Age 2 yrs to <6 yrs (by eGFR): 30 to <50: 13.3 mg/kg q12h (max 667 mg) 15 to <30: 13.3 mg/kg q24h (max 333 mg) <15: No data Age 6 yrs to <12 yrs (by eGFR): 30 to <50: 10 mg/kg (max 667 mg) q12h 15 to <30: 10 mg/kg (max 333 mg) q24h <15: No data Age 12 yrs to <18 yrs (by eGFR): 30 to <50: 10 mg/kg (max 667 mg) q12h 15 to <30: 10 mg/kg (max 333 mg) q12h <15: No data
Max/Day	-

Dose (Age >28 Days)

CAP, eGFR ≥50 mL/min/1.73 m²
Age 3 mon to <12 yrs: 20 mg/kg (max 667 mg) q8h x7-14 days
Age 12 yrs to <18 yrs: 13.3 mg/kg (max 667 mg) q8h x7-14 days
CAP, eGFR <50 mL/min/1.73 m²
Age 2 yrs to <6 yrs (by eGFR):
30 to <50: 13.3 mg/kg q12h (max 667 mg)
15 to <30: 13.3 mg/kg q24h (max 333 mg)
<15: No data
Age 6 yrs to <12 yrs (by eGFR):
30 to <50: 10 mg/kg (max 667 mg) q12h
15 to <30: 10 mg/kg (max 333 mg) q24h
<15: No data
Age 12 yrs to <18 yrs (by eGFR):
30 to <50: 10 mg/kg (max 667 mg) q12h
15 to <30: 10 mg/kg (max 333 mg) q12h
<15: No data

Max/Day

Chỉnh liều trên bệnh nhân suy thận

Half-life bình thường	3.3
Half-life ESRD	21
Liều bình thường	667 mg IV q8h
Chỉnh liều suy thận	CrCl >150: 667 mg q6h CrCl ≥50 to 150: No dosage adjustment CrCl 30 to <50: SAB: 667 mg q8h days 1–8, then q12h ABSSSI, CAP: 667 mg q12h CrCl 15 to <30: SAB: 333 mg q8h days 1–8, then q12h ABSSSI, CAP: 333 mg q12h CrCl <15: 333 mg q24h
Hemodialysis	333 mg q24h (AD on dialysis days)
CAPD	No data
CRRT	No data
SLED	No data

Chỉnh liều trên bệnh nhân suy gan

Mild impairment (Child-Pugh Class A)	No dosage adjustment
Moderate impairment (Child-Pugh Class B)	No dosage adjustment
Severe impairment (Child-Pugh Class C)	No dosage adjustment

Chỉnh liều trên bệnh nhân ECMO

Effect of ECMO	Minimal impact on drug PK
Dose recommendation	ECMO-specific dose adjustment not required
Comments, reference	Retrospective study, 28 patients on ECMO (Int J Antimicrob Agents 2023;61:106765).

Chỉnh liều trên bệnh nhân béo phì

Recommendation	No dose adjustment appears necessary
Comments	Post hoc analysis of three Phase 3 trials suggests safety and efficacy maintained without dose adjustment. Possible signal of reduced efficacy in severe obesity, requires further investigation (J Antimicrob Chemother 2025;80:1526).