Giới thiệu
- Delafloxacin là một fluoroquinolone được FDA phê duyệt năm 2017 để điều trị:
- Nhiễm khuẩn da và cấu trúc da cấp tính do vi khuẩn.
- Viêm phổi mắc phải cộng đồng do vi khuẩn nhạy cảm. Tổng quan về vai trò tiềm năng trong CAP: Drugs 2022;82:913.
- Phổ hoạt tính kháng khuẩn in vitro bao gồm:
- Streptococci và staphylococci, bao gồm các chủng đề kháng levofloxacin.
- Delafloxacin là fluoroquinolone đầu tiên có hoạt tính trên Staph. aureus kháng methicillin (MRSA). MRSA được bao gồm trong chỉ định SSSI nhưng không bao gồm trong chỉ định CABP.
- Một số vi khuẩn gram âm chọn lọc, ví dụ E. coli, Klebsiella pneumoniae,
Enterobacter spp.
- Ổn định khi có ESBL.
- Kém hoạt tính hơn ciprofloxacin đối với P. aeruginosa.
- Có hoạt tính in vitro trên cả vi khuẩn kỵ khí gram dương và gram âm, ví dụ Peptostreptococcus sp. và Bacteroides fragilis.
- Có hoạt tính in vitro trên Legionella pneumophilia và Mycobacterium tuberculosis.
- Trong hai thử nghiệm lâm sàng tiến cứu ngẫu nhiên ở bệnh nhân nhiễm khuẩn da và cấu trúc da cấp tính do
vi
khuẩn, delafloxacin không kém hơn nhóm chứng phối hợp vancomycin + aztreonam.
- Chi tiết thử nghiệm lâm sàng trong tờ hướng dẫn sử dụng còn hạn chế.
- Có vẻ bệnh nhân mắc hỗn hợp nhiễm khuẩn có mủ, thường do S. aureus, và không mủ, thường do các loài streptococci.
- Đáng chú ý, trong 6 bệnh nhân dùng delafloxacin, nhiễm khuẩn da có biến chứng nhiễm khuẩn huyết do S. aureus, không rõ có phải MRSA hay không, và 5/6 bệnh nhân đáp ứng. Nhiễm khuẩn huyết xảy ra một lần do Klebsiella pneumoniae, một lần do Pseudomonas aeruginosa; cả hai bệnh nhân đều đáp ứng với điều trị delafloxacin.
- Dạng tiêm tĩnh mạch của delafloxacin chứa tá dược sulfobutylether-β-cyclodextrin (SBECD) làm chất hòa tan. SBECD được thải trừ hoàn toàn qua thận nên có thể tích lũy ở bệnh nhân suy thận trung bình đến nặng. Ý nghĩa lâm sàng của điều này chưa rõ.
- Thời gian điều trị gợi ý: nhiễm khuẩn da/cấu trúc da 5-14 ngày; CAP 5-10 ngày.
- Review: Clin Infect Dis 2019;68:1058.
Liều cho người lớn
| Cách dùng | Liều dùng | Phác đồ liều khác | Thông tin bổ sung |
|---|---|---|---|
| Đường uống | 450 mg PO q12h | Uống cùng hoặc không cùng thức ăn | |
| Đường tiêm | 300 mg IV (truyền trong 1 giờ) q12h | Có thể chuyển từ IV sang PO trong quá trình điều trị |
Liều cho trẻ em
| Dose (Age >28 Days) | Safety and efficacy not established |
|---|---|
| Max/Day | - |
Chỉnh liều trên bệnh nhân suy thận
| Half-life bình thường | 4.2–8.5 |
|---|---|
| Half-life ESRD | No data |
| Liều bình thường | 450 mg po q12h 300 mg IV q12h |
| Chỉnh liều suy thận | Oral: eGFR ≥15: No dosage adjustment eGFR <15: Not recommended (no data) IV: eGFR ≥30: No dosage adjustment eGFR 15–29: 200 mg IV q12h eGFR <15: Not recommended (no data) |
| Hemodialysis | Not recommended (no data) |
| CAPD | No data |
| CRRT | No data |
| SLED | No data |
Chỉnh liều trên bệnh nhân suy gan
| Mild impairment (Child-Pugh Class A) | Không chỉnh liều |
|---|---|
| Moderate impairment (Child-Pugh Class B) | Không chỉnh liều |
| Severe impairment (Child-Pugh Class C) | Không chỉnh liều |
Chỉnh liều trên bệnh nhân béo phì
| Recommendation | No dose adjustment appears necessary |
|---|---|
| Comments | Data limited to skin infections (Antimicrob Agents Chemother 2024;68:e0171923). |