Giới thiệu

• Efavirenz (efavirenzEFV) được chỉ định sử dụng như một thuốc ức chế men sao chép ngược không nucleosideNNRTI trong phác đồ phối hợp 3 thuốc, thường ghép với 2 thuốc nucleos(t)ide, ví dụ emtricitabine và tenofovir. Được xem là một phác đồ ưu tiên. Atripla là dạng phối hợp trong một viên, dùng một lần mỗi ngày, gồm emtricitabine + tenofovir + efavirenz.
• Phát ban do efavirenz đủ nặng để phải ngừng thuốc ở 1,7% bệnh nhân.
• Tần suất cao các biến cố bất lợi đa dạng trên hệ thần kinh trung ươngCNS: buồn ngủ, mơ nhiều, lú lẫn, kích động. Có thể có triệu chứng tâm thần nghiêm trọng.
• Một số đa hình CYP2B6 có thể dự đoán nồng độ thuốc trong huyết tương đặc biệt cao khi dùng liều chuẩn (Clin Infect Dis 45:1230, 2007). Haplotype này thường gặp hơn ở người da đen.
• Có thể gây kết quả dương tính giả khi sàng lọc cannabinoid.
• Sử dụng trong thai kỳ: efavirenz được khuyến cáo là thuốc kháng retrovirusARV thay thế trong thai kỳ, theo Hướng dẫn chu sinh của Health and Human ServicesHHS, clinicalinfo.HIV.gov.
• Thời gian bán thải ở mô rất dài. Nếu cần ngừng điều trị, có thể nên ngừng efavirenz 1 tuần trước khi ngừng các thuốc dùng kèm. Nếu không, có nguy cơ phát triển đề kháng efavirenz, vì sau 1–2 ngày chỉ còn efavirenz trong máu và/hoặc mô. Ngoài ra, cần tránh thai đầy đủ trong 12 tuần sau khi ngừng thuốc. Một số chuyên gia bắc cầu khoảng trống này bằng cách thêm một thuốc ức chế proteasePI vào nền thuốc ức chế men sao chép ngược nucleosideNRTI, nếu khả thi, sau khi ngừng efavirenz (Clin Infect Dis 42:401, 2006).
• Ở trẻ em, có thể dùng viên nang bằng cách rắc phần bên trong vào thức ăn phù hợp với lứa tuổi. Không được nghiền, nhai hoặc bẻ viên nén.
• Thận trọng: nhiều tương tác thuốc, xem bảng bên dưới, không bao gồm tất cả. Xem thêm: Tương tác thuốc-thuốc của ARV.