Giới thiệu
- Phác đồ hoàn chỉnh gồm hai thuốc để điều trị HIV-1 ở người lớn, dùng để thay thế phác đồ kháng retrovirusARV hiện tại ở những người đã được ức chế virus học, HIV-1 RNA <50 bản sao/mL, trên phác đồ ổn định, không có tiền sử thất bại điều trị về mặt virus học và không có các thay thế đã biết liên quan đến đề kháng với doravirineDOR.
- Doravirine là một thuốc ức chế men sao chép ngược không nucleosideNNRTI, ức chế sự nhân lên của HIV-1 bằng cách ức chế không cạnh tranh men sao chép ngược (RT). Islatravir, một chất tương tự deoxyadenosine, là một thuốc ức chế chuyển vị men sao chép ngược nucleosideNRTTI. Thuốc ức chế RT thông qua nhiều cơ chế.
- islatravirISL phụ thuộc vào deoxycytidine kinase (dCK) để phosphoryl hóa và
hoạt hóa, và được chuyển hóa chủ yếu bởi adenosine deaminase (ADA) để tạo thành chất chuyển hóa
deoxyinosine không hoạt tính.
- Các con đường này tạo khả năng xảy ra tương tác thuốc với các cơ chất của dCK, ví dụ một số thuốc kháng virus nucleoside và thuốc kháng chuyển hóa nucleoside, cũng như các chất ức chế ADA, ví dụ pentostatin.
- Xem bảng Tương tác thuốc chính bên dưới, không bao gồm tất cả. Cũng có một tương tác thuốc quan trọng với rifabutin.