Giới thiệu
- Là phối hợp imipenem-cilastatin, một carbapenem, với relebactam, một chất ức chế beta-lactamase.
- Relebactam là chất ức chế beta-lactamase nhóm diazabicyclooctane, ức chế enzyme Ambler class A, bao gồm ESBLs, KPC, và enzyme class C (AmpC). Tuy nhiên, thuốc không có hoạt tính trên metallo-beta-lactamase Ambler class B như VIM, IMP, NDM carbapenemase, hoặc carbapenemase class D (OXA).
- FDA phê duyệt cho 3 chỉ định:
- Viêm phổi bệnh viện và viêm phổi liên quan thở máy ở người lớn có ít hoặc không còn lựa chọn điều trị thay thế, do vi khuẩn gram âm nhạy cảm: Acinetobacter calcoaceticus-baumannii, E. cloacae, E. coli, H. influenzae, Klebsiella spp., P. aeruginosa, S. marcescens.
- Nhiễm khuẩn đường tiết niệu phức tạp ở người lớn có ít hoặc không còn lựa chọn điều trị thay thế, bao gồm viêm thận - bể thận, do vi khuẩn gram âm nhạy cảm: E. cloacae, E. coli, Klebsiella spp., P. aeruginosa.
- Nhiễm khuẩn ổ bụng phức tạp ở người lớn có ít hoặc không còn lựa chọn điều trị thay thế, do vi khuẩn gram âm nhạy cảm: Bacteroides spp., C. freundii, E. cloacae, E. coli, F. nucleatum, Klebsiella spp., Parabacteroides distasonis, P. aeruginosa.
- Là kháng sinh thay thế cho drug resistant genotypes.
- Imipenem-cilastatin-relebactam có thể dự đoán là có hoạt tính in vitro trên Enterobacterales, Bacteroides spp. và P. aeruginosa, bao gồm các chủng sinh ESBLs, AmpC và carbapenemase gốc serine, ví dụ Klebsiella pneumoniae carbapenemase (KPC).
- Thuốc có thể dự đoán là không có hoạt tính trên MRSA, Enterococcus faecium, Stenotrophomonas maltophilia và một số loài Burkholderia.
- Liều được biểu thị bằng tổng của ba thành phần.
- Review: Antimicrob Agents Chemother 2022;66:e0025622.
Liều cho người lớn
| Cách dùng | Thông thường |
|---|---|
| Liều dùng | 1.25 gm IV (truyền trong 30 phút) q6h |
| Phác đồ liều khác | |
| Thông tin bổ sung | 1.25 gm = imipenem 500 mg + cilastatin 500 mg + relebactam 250 mg |
Liều cho trẻ em
| Dose (Age >28 Days) | Per FDA: Safety and efficacy not established Per AMR gram-negative guidance: (Doses infused over 30 min) Age <7 days: 125 mg/kg/day (div q12h) Age 7 to <28 days: 187.5 mg/kg/day (div q8h) Age ≥28 days: 250 mg/kg/day (div q6h) Not recommended for CNS infection |
|---|---|
| Max/Day | 10 gm |
Chỉnh liều trên bệnh nhân suy thận
| Half-life bình thường | Imipenem: 1 |
|---|---|
| Half-life ESRD | Imipenem: 4 |
| Liều bình thường | 1.25 gm IV q6h |
| Chỉnh liều suy thận | CrCl ≥90: No dosage adjustment CrCl 60-89: 1 gm q6h CrCl 30-59: 0.75 gm q6h CrCl 15-29: 0.5 gm q6h CrCl <15: Not recommended |
| Hemodialysis | 0.5 gm q6h (AD on dialysis days) |
| CAPD | No data |
| CRRT | No data |
| SLED | No data |
Chỉnh liều trên bệnh nhân suy gan
| Mild impairment (Child-Pugh Class A) | Không chỉnh liều |
|---|---|
| Moderate impairment (Child-Pugh Class B) | Không chỉnh liều |
| Severe impairment (Child-Pugh Class C) | Không chỉnh liều |