Giới thiệu
- Itraconazole được dùng trong điều trị nhiễm Candida, bệnh blastomycosis, bệnh histoplasmosis, và có hoạt tính in vitro đối với Aspergillus.
- Dạng bào chế:
- Các dạng uống của itraconazole không thể thay thế cho nhau. Dung dịch uống được ưu tiên.
- Một dạng viên nang uống mới hàm lượng 65 mg (Tolsura) có sinh khả dụng cải thiện và ít biến thiên hơn so với dạng viên nang hiện có. Thuốc được chỉ định cho blastomycosis, histoplasmosis và aspergillosis, nhưng không dùng cho nấm móng.
- Các dạng viên nén và viên nang khác có thể có sẵn ngoài Hoa Kỳ.
- Dạng tiêm tĩnh mạch không còn có sẵn tại Hoa Kỳ.
- Nhiều chuyên gia khuyến cáo đo nồng độ itraconazole trong huyết thanh sau 2 tuần để bảo đảm hấp thu đạt
yêu cầu.
- Để đạt nồng độ huyết tương cao nhất, viên nang itraconazole được dùng cùng thức ăn và đồ uống có tính acid, ví dụ cola, trong khi dung dịch uống được dùng lúc đói; trong các điều kiện này, nồng độ đỉnh huyết tương sau một liều đơn 200 mg khoảng 0,3 μg/mL với viên nang và 0,54 μg/mL với dung dịch uống.
- Nồng độ đỉnh huyết tương sau nhiều liều tiêm IV 200 mg mỗi 24 giờ so với viên nang uống 200 mg mỗi 12 giờ: 2,8 μg/mL vào ngày 7 của điều trị IV so với 2 μg/mL vào ngày 36 của điều trị đường uống.
- Itraconazole gắn protein trên 99%, điều này giải thích việc thuốc hầu như không thấm vào dịch não tủyCSF; không dùng để điều trị viêm màng não.
- Cảnh báo hộp đen: suy tim sung huyết, tương tác thuốc.
- Thận trọng: nhiều tương tác thuốc. Itraconazole là cơ chất của CYP3A4, đồng thời là chất ức chế CYP3A4 và P-glycoprotein. Xem bảng bên dưới, không bao gồm tất cả.
Liều cho trẻ em
| Dose (Age >28 Days) | 5–10 mg/kg/ngày, chia liều mỗi 12–24 giờ |
|---|---|
| Max/Day | 600mg |
Chỉnh liều trên bệnh nhân suy thận
| Half-life bình thường | 35-40 |
|---|---|
| Half-life ESRD | Unchanged |
| Liều bình thường | 100-200 mg po q12-24h (oral soln) |
| Chỉnh liều suy thận | No dosage adjustment Avoid IV if CrCl <30 due to vehicle |
| Hemodialysis | No dosage adjustment |
| CAPD | No dosage adjustment |
| CRRT | No data |
| SLED | No data |
Chỉnh liều trên bệnh nhân suy gan
- Dự kiến thuốc sẽ thải trừ kéo dài ở bệnh nhân suy gan.
- Nếu sử dụng, khuyến cáo theo dõi chặt chẽ.
| Mild impairment (Child-Pugh Class A) | Dữ liệu hạn chế, không có khuyến cáo. |
|---|---|
| Moderate impairment (Child-Pugh Class B) | Dữ liệu hạn chế, không có khuyến cáo. |
| Severe impairment (Child-Pugh Class C) | Dữ liệu hạn chế, không có khuyến cáo. |