Giới thiệu
- Lenacapavir được chỉ định điều trị nhiễm HIV-1 ở người lớn đã từng điều trị nhiều, có HIV-1 kháng đa thuốc và đang thất bại với phác đồ kháng retrovirus hiện tại do đề kháng, không dung nạp hoặc vấn đề an toàn. Thuốc được dùng phối hợp với các thuốc kháng retrovirusARV khác.
- Thuốc ức chế capsid đầu tiên trong nhóm. Lenacapavir gắn trực tiếp vào capsid của virus gây suy giảm miễn dịch ở ngườiHIV tại một túi nằm giữa hai monomer capsid liền kề. Thuốc can thiệp vào nhiều quá trình từ giai đoạn sớm đến muộn trong vòng đời virus: tháo rời capsid và vận chuyển vào nhân, sản xuất virus và lắp ráp capsid.
- Điều trị HIV-1 đầu tiên dùng mỗi 6 tháng. Cần liều dẫn nhập, xem bên dưới. Xem tờ hướng dẫn
sử dụng để biết hướng dẫn chi tiết về tiêm dưới da, các hình minh họa ở Hình 1 và 2 rất hữu ích.
- Thử nghiệm lâm sàng CAPELLA tuyển 36 người tham gia có HIV-1 kháng nhiều nhóm thuốc, được điều trị bằng lenacapavir tiêm dưới da mỗi 6 tháng; 88% (21/24) có giảm ít nhất 0,5 log virus gây suy giảm miễn dịch ở ngườiHIV RNA sau 14 ngày điều trị bổ sung, so với 17% (2/12) ở nhóm dùng giả dược.
- Đối với PrEP, hai nghiên cứu lớn cho thấy hiệu quả 99–100% (PURPOSE 1 và PURPOSE 2), dẫn đến việc Cục Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa KỳFDA phê duyệt lenacapavir dùng mỗi 6 tháng cho dự phòng trước phơi nhiễmPrEP.
- Thận trọng: nhiều tương tác thuốc. Lenacapavir là chất ức chế CYP3A, P-glycoproteinPGP và protein kháng ung thư vúBCRP, đồng thời là cơ chất của P-glycoproteinPGP, UGT1A1 và CYP3A. Xem bảng Tương tác thuốc chính bên dưới, không bao gồm tất cả.