Giới thiệu

• Linezolid được FDA phê duyệt năm 2000, là kháng khuẩn nhóm oxazolidinone với sinh khả dụng đường uống rất tốt; liều uống và liều IV là như nhau.
• Linezolid gắn vào một vị trí trên 23S rRNA của vi khuẩn thuộc tiểu đơn vị 50S và ngăn hình thành phức hợp khởi đầu 70S có chức năng, vốn cần thiết cho sự sinh sản của vi khuẩn. Các nghiên cứu time-kill cho thấy thuốc có tác dụng kìm khuẩn đối với enterococci và staphylococci, và diệt khuẩn đối với phần lớn streptococci.
• Hiện được chỉ định ở người lớn và trẻ em trong các nhiễm khuẩn sau:
  • Viêm phổi bệnh viện do MSSA, MRSA hoặc S. pneumoniae.
  • Viêm phổi cộng đồng (CAP) do S. pneumoniae, bao gồm CAP có nhiễm khuẩn huyết, hoặc do MSSA.
  • Nhiễm khuẩn da và cấu trúc da phức tạp do MSSA, MRSA, S. pyogenes hoặc S. agalactiae.
  • Nhiễm khuẩn da và cấu trúc da không biến chứng do MSSA hoặc S. pyogenes.
  • Nhiễm E. faecium kháng vancomycin, bao gồm các trường hợp có nhiễm khuẩn huyết đồng thời.
• Là kháng sinh thay thế cho các kiểu gen kháng thuốc.
• Linezolid ức chế monoamine oxidase. Vì vậy, có nguy cơ xảy ra hội chứng serotonin nếu dùng cho bệnh nhân đang dùng thuốc ức chế tái thu hồi serotonin chọn lọc hoặc thuốc ức chế tái thu hồi serotonin - norepinephrine. Xem phần Adverse Effects.
• Ức chế sản xuất độc tố ở bệnh nhân có hội chứng sốc nhiễm độc do Staph. aureus hoặc Strep. pyogenes (Antimicrob Agents Chemother 2012;56:1744; J Antimicrob Chemother 2019;74:1).
• Bỏng: có thể đạt nồng độ dưới ngưỡng điều trị (J Burn Care Res 2010;31:207).

Liều cho người lớn

Chỉnh liều trên bệnh nhân suy thận

Half-life bình thường	5
Half-life ESRD	6-8
Liều bình thường	600 mg po/IV q12h
Chỉnh liều suy thận	No dosage adjustment (product labeling). Debated: 300 mg q12h for eGFR <60
Hemodialysis	No dosage adjustment (dose AD)
CAPD	No dosage adjustment
CRRT	No dosage adjustment
SLED	No data

Chỉnh liều trên bệnh nhân suy gan

LƯU Ý: Dữ liệu mô hình hóa dược động học gợi ý cần giảm liều ở bệnh nhân xơ gan, tùy thuộc vào MIC của tác nhân gây bệnh (AAC 2020;64:e00133-20).

Mild impairment (Child-Pugh Class A)	Không chỉnh liều
Moderate impairment (Child-Pugh Class B)	Không chỉnh liều
Severe impairment (Child-Pugh Class C)	Không chỉnh liều

Chỉnh liều trên bệnh nhân ECMO

Effect of ECMO	Minimal impact on drug PK
Dose recommendation	Increased dosing may be required
Comments, reference	Standard dosing may not achieve therapeutic targets. Consider 600 mg q8h for severe infection or pathogens with MIC ≥2 µg/mL. Monitor for thrombocytopenia. Ref: Clin Pharmacokinet 2026;65:193.

Chỉnh liều trên bệnh nhân béo phì

Recommendation

Standard dosing may be inadequate

Comments

In a PK/PD modeling study in 15 obese patients with MRSA pneumonia (MIC 1-4 µg/mL), standard dosing led to low probability of target attainment in patients age <65 years (J Antimicrob Chemother 2019;74:667). Insufficient concentrations from standard dosing also suggested by PK studies in intraabdominal surgery patients (J Clin Med 2020;9:1067) and critically ill patients with skin and soft tissue infections (Antimicrob Agents Chemother 2021;65:e01619-20).