Giới thiệu
- Metronidazole được phê duyệt năm 1963, là một 5-nitroimidazole có hoạt tính đối với vi khuẩn kỵ khí và một số động vật nguyên sinh.
- Cơ chế tác dụng đơn giản. Metronidazole đi vào tế bào mà không cần cơ chế vận chuyển đặc biệt; nhóm nitro của thuốc bị khử, và các chất trung gian dạng khử, có nhiều loại, gây tổn thương DNA và làm chết tế bào. Quá trình khử xảy ra rất ít hoặc không xảy ra khi có oxy.
- Metronidazole được chuyển hóa ở gan thành 5 chất chuyển hóa. Chất chuyển hóa hydroxy có ý nghĩa lâm sàng, với hoạt tính kháng khuẩn khoảng 30–65% so với thuốc mẹ (Clin Pharmacokinet 1999;36:353).
- Một số chỉ định của metronidazole:
- Viêm phúc mạc, viêm ruột thừa.
- Nhiễm C. difficile, không phải lựa chọn hàng đầu.
- Viêm âm đạo do vi khuẩn.
- Bệnh viêm vùng chậu.
- Nhiễm Trichomonas.
- Giardia, E. histolytica, Balantioides coli, Blastocystis hominis.
- Tránh dùng rượu trong và sau khi sử dụng thuốc do lo ngại gây “phản ứng kiểu disulfiram”; xem phần Adverse Effects.
- Dị ứng: phác đồ Metronidazole desensitization.
Liều cho người lớn
| Cách dùng | Liều dùng | Phác đồ liều khác | Thông tin bổ sung |
|---|---|---|---|
| Đường uống | 500 mg PO q6-12h | 750 mg PO q8h (một số nhiễm trùng) | Uống cùng hoặc không cùng thức ăn |
| Đường tiêm | 500 mg IV (truyền trong 1 giờ) q6-8h | 1 gm IV (truyền trong 1 giờ) q12h | Liều 1 lần/ngày: xem phần Bình luận để thảo luận. Thông tin: Hàm lượng natri |
Chỉnh liều trên bệnh nhân suy thận
| Half-life bình thường | 6–14 |
|---|---|
| Half-life ESRD | 7–21 |
| Liều bình thường | 500 mg IV/po q6h |
| Chỉnh liều suy thận | CrCl ≥10: no dosage adjustment CrCl <10: 500 mg q12h |
| Hemodialysis | 500 mg q12h (dose AD) |
| CAPD | No dosage adjustment |
| CRRT | No dosage adjustment |
| SLED | 500 mg q12h (1 dose immediately post-SLED)79 |
Chỉnh liều trên bệnh nhân suy gan
| Mild impairment (Child-Pugh Class A) | Không chỉnh liều |
|---|---|
| Moderate impairment (Child-Pugh Class B) | Không chỉnh liều |
| Severe impairment (Child-Pugh Class C) | Giảm liều 50% |
Chỉnh liều trên bệnh nhân ECMO
| Effect of ECMO | PK unlikely to be affected by ECMO |
|---|---|
| Dose recommendation | ECMO-specific dose adjustment not required |
| Comments, reference | Ref: Crit Care 2024;28:326. |
Chỉnh liều trên bệnh nhân béo phì
| Recommendation | No dose adjustment appears necessary |
|---|---|
| Comments | Insufficient evidence to support the use of higher doses in obesity (Antimicrob Agents Chemother 2024;68:e0171923). Use actual BW for weight-based dosing, max 4 gm/day. |