Plazomicin

Usage and Dosing

  • Plazomicin, được FDA phê duyệt năm 2018, là một aminoglycoside bán tổng hợp có nguồn gốc từ sisomicin.
  • Được chỉ định để điều trị người lớn từ ≥18 tuổi bị nhiễm khuẩn đường tiết niệu phức tạp (cUTI), bao gồm viêm thận - bể thận, do E. coli, K. pneumoniae, P. mirabilisE. cloacae.
  • Ý nghĩa lâm sàng của dữ liệu in vitro đối với các trực khuẩn gram âm (GNB) khác chưa được biết.
  • Có thể có hoạt tính trên Enterobacteriaceae kháng beta-lactam và các nhóm kháng khuẩn khác.
    • Bền vững trước nhiều enzyme biến đổi aminoglycoside có ý nghĩa lâm sàng.
    • Không có hoạt tính đối với các chủng sinh methyltransferase 16S rRNA.
    • Có thể giảm hoạt tính đối với Enterobacteriaceae biểu hiện bơm tống thuốc hoặc giảm tính thấm thành tế bào do đóng porin.
  • Hoạt tính đối với Pseudomonas aeruginosa thay đổi. Không có hoạt tính đối với Acinetobacter baumannii, Stenotrophomonas maltophilia hoặc vi khuẩn kỵ khí.
  • Nhãn sản phẩm khuyến cáo TDM để duy trì nồng độ đáy trong huyết tương <3 µg/mL. Kiểm tra nồng độ đáy 30 phút trước liều thứ 2; kéo dài khoảng cách liều thêm 1,5 lần, ví dụ từ q24h sang q36h, nếu nồng độ đáy ≥3 µg/mL. Nghiên cứu gợi ý rằng áp dụng nomogram Hartford có thể giúp giảm số bệnh nhân có nồng độ đáy ≥3 µg/mL. Cần thẩm định tiến cứu.
  • Dữ liệu về an toàn và hiệu quả còn hạn chế, do đó chỉ nên sử dụng plazomicin khi có ít hoặc không còn lựa chọn điều trị thay thế. Lý tưởng là nên có kết quả nhạy cảm trước.

Renal Adjustment

Half-life bình thường 3.5
Half-life ESRD No data
Liều bình thường 15 mg/kg IV q24h
Chỉnh liều suy thận CrCl ≥60: No dosage adjustment
CrCl ≥30 to <60: 10 mg /kg q24h
CrCl ≥15 to <30: 10 mg/kg q48h
CrCl <15: No data
Hemodialysis No data
CAPD No data
CRRT No data
SLED No data

Hepatic Adjustment

Mild impairment (Child-Pugh Class A) No dosage adjustment
Moderate impairment (Child-Pugh Class B) No dosage adjustment
Severe impairment (Child-Pugh Class C) No dosage adjustment

ECMO Dosing Adjustment

Không cần chỉnh liều

Intraperitoneal Dosing Adjustment, CAPD

Không cần chỉnh liều

Obesity Dosing Adjustment

Recommendation Use adjusted BW
Comments Recommendation in product labeling.

Adverse Effects

  • Plazomicin, giống như tất cả aminoglycoside, có liên quan đến ba nhóm tác dụng bất lợi chính. Xem Aminoglycosides, Overview để biết chi tiết.
    • Độc tính trên thận (hoại tử ống thận cấp)
    • Độc tính trên tai (ốc tai và tiền đình).
    • Tăng cường phong bế thần kinh - cơ (hiếm gặp).

Dược lý

PK/PD Index 24-hr AUC/MIC
Pharmaceutical Preparations Injection
Food Rec (PO Drugs) 1 -
Oral Absorption (%) -
Tmax (hr) -
Peak Serum Conc (µg/mL) 2 51-74 (15 mg/kg IV, SD)
Peak Urine Conc (µg/mL) No data
Protein Binding (%) 20
Volume of Distribution (Vd) 3 18-31 L
Avg Serum T½ (hr) 4 3.5
Elimination Renal
Bile Penetration (%) 5 No data
CSF/blood (%) 6 No data
Therapeutic Levels in CSF 7 No data
AUC (µg*hr/mL) 8 226-257 (15 mg/kg, 0-inf)

An unhandled error has occurred. Reload 🗙

Rejoining the server...

Rejoin failed... trying again in seconds.

Failed to rejoin.
Please retry or reload the page.

The session has been paused by the server.

Failed to resume the session.
Please reload the page.