Giới thiệu

Pyrimethamine là thuốc kháng folate, được dùng trong điều trị phối hợp toxoplasmosis, là lựa chọn thay thế để dự phòng Pneumocystis , và là lựa chọn thay thế cho nhiễm Cystoisospora .
Cơ chế tác dụng: ức chế dihydrofolate reductase, từ đó ức chế chuyển dihydrofolate thành tetrahydrofolate.
Khuyến cáo dùng đồng thời leucovorin (acid folinic) để phòng độc tính trên tủy xương (10-25 mg mỗi 24 giờ).
Cách tiếp cận thuốc:
- Hầu hết chuyên gia điều trị toxoplasmosis khuyến cáo mạnh pyrimethamine, nhưng thuốc có thể rất khó tiếp cận tại Hoa Kỳ.
- Giá dao động từ 7 cent đến 750 USD mỗi viên trên toàn thế giới, với mức khoảng 1 USD mỗi viên ở hầu hết các quốc gia ngoài Hoa Kỳ.
- Vyera, trước đây là Turing, đã tuyên bố phá sản. Hiện phân phối qua Tilde Sciences (www.daraprimdirect.com).
- Có thể có các lựa chọn từ nhà thuốc pha chế, nhưng hiện chưa chắc chắn về khả năng sẵn có.
- Các chuyên gia tại National Collaborative Chicago-based Congenital Toxoplasmosis Study (+1 312-513-6355) hoặc rmcleod@uchicago.edu có thể hỗ trợ tìm nguồn thuốc.
Phân tích gộp cho thấy trimethoprim-sulfamethoxazoleTMP-SMX là lựa chọn thay thế hợp lý để điều trị toxoplasmosis hệ thần kinh trung ươngCNS nếu không thể tiếp cận pyrimethamine (HIV Med 2017;18:115).
Được dùng phối hợp với sulfadoxine trong điều trị dự phòng gián đoạn trong thai kỳIPTp. Xem trang Fansidar để biết chi tiết liều dùng.

Liều cho trẻ em

Dose (Age >28 Days)	Thanh thiếu niên: dùng liều người lớn (dự phòng, điều trị) Trẻ em (dự phòng tiên phát, thứ phát): 1 mg/kg, tối đa 25 mg, mỗi 24 giờ Trẻ em (điều trị): Bẩm sinh: 2 mg/kg mỗi 24 giờ trong 2 ngày, sau đó 1 mg/kg mỗi 24 giờ trong 2–6 tháng, sau đó 1 mg/kg 3 lần/tuần Mắc phải: 2 mg/kg, tối đa 50 mg, mỗi 24 giờ trong 3 ngày, sau đó 1 mg/kg, tối đa 25 mg, mỗi 24 giờ
Max/Day	Thay đổi tùy chỉ định

Dose (Age >28 Days)

Thanh thiếu niên: dùng liều người lớn (dự phòng, điều trị)

Trẻ em (dự phòng tiên phát, thứ phát):
1 mg/kg, tối đa 25 mg, mỗi 24 giờ

Trẻ em (điều trị):
Bẩm sinh: 2 mg/kg mỗi 24 giờ trong 2 ngày, sau đó 1 mg/kg mỗi 24 giờ trong 2–6 tháng, sau đó 1 mg/kg 3 lần/tuần
Mắc phải: 2 mg/kg, tối đa 50 mg, mỗi 24 giờ trong 3 ngày, sau đó 1 mg/kg, tối đa 25 mg, mỗi 24 giờ

Max/Day

Thay đổi tùy chỉ định

Liều khuyến cáo áp dụng cho bệnh toxoplasmosis — bệnh do Toxoplasma — khi phối hợp với các thuốc khác.
Nguồn: Hướng dẫn của HHS.

Chỉnh liều trên bệnh nhân suy thận

Half-life bình thường	72-96
Half-life ESRD	No data
Liều bình thường	Varies with indication
Chỉnh liều suy thận	No dosage adjustment
Hemodialysis	No data
CAPD	No data
CRRT	No data
SLED	No data

Chỉnh liều trên bệnh nhân suy gan

Mild impairment (Child-Pugh Class A)	Dùng thận trọng
Moderate impairment (Child-Pugh Class B)	Dùng thận trọng
Severe impairment (Child-Pugh Class C)	Dùng thận trọng