Giới thiệu

Tigecycline được FDA phê duyệt năm 2005, là dẫn xuất của minocycline.
Thuốc đề kháng với sự tống xuất qua nhiều bơm của vi khuẩn và cũng vượt qua được cơ chế bảo vệ ribosome, nhờ đó mở rộng phổ kháng khuẩn, bao gồm các vi khuẩn đa kháng như Acinetobacter baumannii và CRE. Tigecycline cũng có hoạt tính in vitro đối với MRSA, nhưng các thuốc khác được ưu tiên hơn.
Tigecycline không có hoạt tính hữu ích đối với P. aeruginosa, Providencia, Proteus hoặc Morganella.
Được cấp phép điều trị cSSSI, cIAI và CAP. Việc sử dụng cho vi khuẩn kháng thuốc không được FDA phê duyệt.
Thời gian điều trị khuyến cáo: cSSSI, cIAI: 5–14 ngày; CAP: 7–14 ngày.
Cảnh báo hộp đen:
- Phân tích của FDA cho thấy nguy cơ tử vong cao hơn ở bệnh nhân dùng tigecycline so với các thuốc kháng khuẩn khác (2,5% so với 1,8%). Khuyến cáo từ FDA: dành tigecycline cho các tình huống khi các điều trị thay thế không phù hợp.
- Một số dạng bào chế tigecycline có chứa maltose. Tránh các phương pháp xét nghiệm glucose bị ảnh hưởng bởi maltose ở bệnh nhân dùng dạng bào chế này, nếu không có thể dẫn đến hạ đường huyết không được nhận biết hoặc dùng insulin không phù hợp.
Tigecycline kém hơn imipenem-cilastatin trong thử nghiệm lâm sàng điều trị HAP: Diagn Microbiol Infect Dis 2010;68:140.
Một nguyên nhân thất bại được cho là nồng độ thuốc trong huyết thanh thấp, dẫn đến tỷ lệ AUC/MIC không thuận lợi: Antimicrob Agents Chemother 2012;56:1065.
Các phác đồ tigecycline liều cao đã được so sánh với imipenem-cilastatin ở bệnh nhân HAP: Antimicrob Agents Chemother 2013;57:1756. Phác đồ tigecycline: liều nạp 150 mg, sau đó 75 mg mỗi 12 giờ so với liều nạp 200 mg, sau đó 100 mg mỗi 12 giờ. Liều cao hơn đạt nồng độ huyết thanh tốt nhất và hiệu quả vượt trội so với liều thấp hơn, nhưng cũng có tần suất tác dụng phụ tiêu hóa cao nhất.
Phân tích gộp: Tigecycline thường kém hơn các thuốc so sánh và có nhiều tác dụng bất lợi hơn (Lancet Infect Dis 2011;11:834). Phân tích gộp đáng lưu ý: cứ mỗi 143 bệnh nhân điều trị có thêm một ca tử vong; cứ mỗi 34 bệnh nhân điều trị có thêm một thất bại điều trị khi dùng đơn trị (Clin Infect Dis 2012;54:1699). Bình luận biên tập: Clin Infect Dis 2012;54:1710.

Liều cho người lớn

Cách dùng	Thông thường
Liều dùng	Khởi đầu: 100 mg IV (truyền trong 30-60 phút) × 1. Duy trì: 50 mg IV (truyền trong 30-60 phút) q12h.
Phác đồ liều khác	Nhiễm gram âm đề kháng: 200 mg, sau đó 100 mg q12h theo hướng dẫn AMR
Thông tin bổ sung

Liều cho trẻ em

Dose (Age >28 Days)	Avoid, but if necessary: Age 8-11 yrs: 1.2 mg/kg q12h Age 12-17 yrs: 50 mg q12h
Max/Day	100 mg

Chỉnh liều trên bệnh nhân suy thận

Half-life bình thường	42
Half-life ESRD	Unchanged
Liều bình thường	100 mg, then 50 mg IV q12h
Chỉnh liều suy thận	No dosage adjustment
Hemodialysis	No dosage adjustment
CAPD	No dosage adjustment
CRRT	No dosage adjustment
SLED	No data

Chỉnh liều trên bệnh nhân suy gan

Mild impairment (Child-Pugh Class A)	Không chỉnh liều
Moderate impairment (Child-Pugh Class B)	Không chỉnh liều
Severe impairment (Child-Pugh Class C)	100 mg IV, sau đó 25 mg IV mỗi 12 giờ.

Chỉnh liều trên bệnh nhân ECMO

Effect of ECMO	Minimal impact on drug PK
Dose recommendation	ECMO-specific dose adjustment not required
Comments, reference	Recommendation based on an ex vivo study and one case report (Crit Care 2024;28:326).

Chỉnh liều trên bệnh nhân béo phì

Recommendation	No dose adjustment appears necessary
Comments	Standard dosing recommended in obesity. However, for resistant Gram-negative bacteria, consider higher dose (200 mg, then 100 mg IV q12h) regardless of patient weight (Antimicrob Agents Chemother 2024;68:e0171923).